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“哺乳动物的腺苷活化蛋白激酶(AMPK)是一类丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶,属于蛋白激酶级联系统的中心元件。作为细胞的能量感受器,AMPK调节多条代谢途径,AMPK异常导致多种代谢异常综合征,且活化状态的AMPK可通过多条途径抑制细胞生长并诱导凋亡,包括抑制在人类绝大多数肿瘤细胞中激活的mTORC1激酶。因此,它已经成为治疗2型糖尿病、肥胖症甚至肿瘤的良好药物靶。”
“根据基质不金属蛋白酶(MMPs)的活性位点附近三维空间结构,设计合成了4种双膦酸类化合物,利用酶促反应动力学方法对比测试了双膦酸化合物及阿伦磷酸钠(Alendronate)对MMPs的抑制效果;结合分子对接方法以及荧光滴定光谱研究了双膦酸化合物与MMPs的分子识别和作用机理,并得到了二者的结合模型.”
“c-Jun氨基末端激酶(JNK)家族是丝裂原活化蛋白激酶(selleck产品MAPK)超家族成员之一,JNK在基因表达、细胞增殖、促凋亡等细胞调控方面具有重要作用。许多体外和活体的实验均证实JNK与眼科疾病、神经退行性病变、肿瘤、糖尿病等临床疾病有密切的联系。因此,JNK信号通路可作为临床上相关疾病的治疗靶向。”
“目的:探讨IFN-γ和NF-κB抑制剂对人BAFF-R基因启动子活性的影响。方法:以人全血基因组DNA为模板,PTalazoparib MWCR方法扩增得到BAFF-R基因转录起始点上游5’端-1562~+261 bp的片段,与荧光素酶报告基因载体pGL3-Basic连接构建8个序列缺失质粒。将重组质粒瞬时转染人多发性骨髓瘤细胞株KM3,通过检测荧光素酶的相对活性,确定启动子活性最强的区域;分别用NF-κB抑制剂(BAY11-7082)和IFN-γ对活性最强的启动子进行干预,测定并比较荧光素酶的相对活性;同时RT-PCR检测干预前后BAFF-R基因mRNA的表达水平。