结果:155例β-内酰胺酶抑制剂复合制剂引起的不良反应中,含舒巴坦复合制剂引起的不良反应居第1位,占81·93%;最多的是全身损害,占总例数的49·03%;其中最突出的是过敏性休克,有9例引起死亡。结论:应促进β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的合理使用,并重视ADR的监测工作,以减少或避免ADR的发生。”
“为寻找新结构的水溶性抗癌先导化合物,采用氨基均三唑硫代苯丙酮(1)与氨基均三EPZ-6438体内唑硫醇(2a～2e)缩合得双均三唑单席夫碱化物3a～3e,接着依次与氨基氯乙烷和水杨醛进行亲核取代和缩合反应,分别得到含碱性侧链的单席夫碱4a～4e和非对称双席夫碱5a～5e.所合成新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,用甲基四噻唑蓝比色法(MTT)对新化合物进行了对于CHO,HL60和L12103种癌细胞株的体外活性试验.在合成的15个新化合物中,双GSK2118436半抑制浓度席夫碱结构的抗癌活性最强,其IC50值在20.0μmol·L-1以下,尤其是均三唑环连有双供电子取代基时(如化合物5c),表现出潜在的活性,其抗癌活性与上市药物比生群相当,具有侯选药物研究的价值.”
“目的:建立以液相色谱-串联质谱法快速分析伏立康唑的碱降解产物的方法。方法:借助色谱-串联质谱技术,比较并分析伏立康唑对照品和其碱降解产物的相对分子质量、Roscovitine化学结构碎片、光谱特征等信息。结果:伏立康唑与其降解产物能有效分离,2个主要降解产物分别为去4-乙基-5-氟嘧啶的同分异构体。结论:该方法快速、灵敏、专属性强,可用于推测伏立康唑降解产物的结构。”
“HIV-1进入抑制剂的研究主要集中在HIV包膜糖蛋白gp120与宿主细胞表面CD4分子和辅助受体的结合位点,以及跨膜糖蛋白gp41的融合活性。细胞表面蛋白质二硫键异构酶可以粘附到受体CD4分子上,并于CD4分子与包膜糖蛋白gp120结合位点临近。