结论:白藜芦醇具有对抗MG132诱导细胞毒性的潜在作用。
多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)是一种血液系统恶性肿瘤,我国医科院血液病研究所对既往十余年一项回顾分析显示:累计432例MM患者中,发病年龄在20~87岁之间,中位发病年龄为57岁,55~65岁年龄段发病患者最多见,40岁以下患者占10.8%,高于西方文献报告(2%),男女之比为Selleck Capmatinib2.35:1,与欧美等国家报告相似,且患者疾病分型多为IgG型(50%~60%),其次为IgA
组蛋白的乙酰化和去乙酰化修饰是表观遗传学研究中重要的研究领域,主要是通过组蛋白乙酰基转移酶(histone acetyltraqsferase, HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)共同调控的。还有其中组蛋白去乙酰化反应由HDAC催化,该酶主要包括Zn2+依赖性的和NAD+依赖性的两种类型。其中Zn2+依赖性的HDAC在许多癌症类型中表达异常,并与肿瘤的发生和发展密切相关。HDAC的小分子抑制剂能够导致肿瘤细胞凋亡、分化、生长抑制和血管生成抑制。目前vorinostat(suberoylanilide hydroxamic acselleck怎么样id, SAHA)和romidepsin已被FDA批准上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T cell lymphoma, CTCL),并有多种HDAC抑制剂在临床试验阶段对血液瘤显示良好的治疗效果。因此HDAC抑制剂已成为抗肿瘤药物的重要研究领域。 根据HDAC2与SAHA的共晶结合方式,HDAC抑制剂包含Zn2+螯合基团(ZBG)、连接区域(Linker)和酶表面识别区域(Cap)等三个部分。