蛋白芯片筛选结果显示,卡立泊来德处理后K562细胞中IL-8表达显著下调;实时定量结果进一步验证了这种抑制效应;卡立泊来德处理后p38磷酸化水平显著上调;卡立泊来德处理后加入SB203580抑制p38,IL-8表达可以部分恢复。结论:抑制NHE1可能通过促进p38磷酸化,下调促血管生成因子IL-8的表达。”
“有机硅试剂在最初主要作为醇的一种保护试剂被有机合成确认细节的。近些年随着我国有机硅化学技术的迅速完善、发展,使有机硅化合物作为药物合成试剂以及中间体的相关性研究得到了普遍重视。很多有机硅化合物,例如:烯醇硅醚、烯基、三甲基碘硅烷、芳基硅烷等,全部是有多种反应性能的合成试剂,在发生酞化、烃化、卤化、氧化等反应中有重要意义。主要对有机硅试剂作为保护剂在对药物结构中含有羧基、羟基、氨基、不饱和键等官获悉更多能团的保护及药物合成应用的情况进行综述。”
“目的探讨雌激素对大鼠宫颈扩张(UCD)痛的快速影响及机制。方法 40只雌鼠去卵巢术后14～20d,建立UCD模型。经大鼠尾静脉分别给予17-β雌二醇100ng(雌二醇组)、G蛋白耦联雌激素受体(GPR30)激动剂G-1300ng(G-1组)、GPR30抑制剂G-151000ng+17-β雌点击此处二醇100ng(G-15组)和含体积分数为0.1的二甲亚砜的聚丁二酸丁二醇酯液(溶剂对照组),4组药物的总容量均为1mL。比较给药前和给药后30min,在同样递增的宫颈拉力下腹直肌肌电反应的变化。结果实验过程中,有8只雌鼠对UCD无相关的肌电反应,将其排除后,4组各有8只雌鼠入组。4组间去卵巢术前及UCD模型建立前体重的差异均无统计学意义(P值均>0.05)。随着给予的宫颈拉力的递增,大鼠腹直肌肌电反应亦逐渐增大。