CpG刺激后SLE患者PBMC中TLR9、MyD88 mRNA水平明显升高(P<0.01、P<0.05);SLE患者培养上清IFN-α的水平显著升高(P<0.01)。结论 SLE患者TLR9/MyD88信号通路明显活化,参与了SLE的发病。"
“从分子结构的角度探讨了Selleck HKI-272羟基-苯磺酰胺类化合物药效与结构的关系。选取应用性好、可靠性强的量子化学计算方法,并结合实际情况选择了合适的基组。对所合成的抗肝片吸虫系列化合物进行了结构优化、原子净电荷、前线轨道分布等量化计算。结果显示,该类化合物中苯环上的羟基、与羟基相邻的RGFP966 花费磺胺基团以及与该苯环的组合很可能是该类化合物的主要活性部位,分布在基团上的前线轨道以及N原子的净电荷的多少直接决定化合物的杀虫活性。”
“目的设计合成4-氨基哌啶类化合物并研究其对中枢单胺递质(5-HT/NA/DA)的再摄取抑制活性。方法取代也许的4-氨基哌啶与氯代芳酮进行N-烷基化反应,经成盐制得目标产物Ⅰ1~Ⅰ9,再经硼氢化钠还原、成盐酸盐后制得目标产物Ⅰ10~Ⅰ17;经单胺递质再摄取抑制试验,对目标化合物的活性进行了初步测试。结果与结论共合成了17个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。其中5个化合物对单胺递质再摄取具有一定的抑制活性。

与正常卵巢组织相比,卵巢肿瘤组织中CCRK表达水平明显升高(P<0.05),CCRK表达上调与卵巢癌患者预后呈负相关(P<0.001)。结论 CCRK在卵巢癌细胞中的表达主要定位于细胞质和核膜周围,其在卵巢癌组织中表达异常上调与患者预后密切相关,提示CCRK在卵巢癌发生、发展过程中可能起重要作用。"
“目的:探讨血清肌钙蛋白Ⅰ(CTnⅠ)与心肌酶哪里在手足口病(HFMD)时心肌损害的价值。方法:检测本院2008-05/2008-08住院的226例手足口病患儿CTnⅠ、心肌酶肌酸激酶(CK)及同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)、a-羟丁酸脱氢酶(a-HBDH)的活性,并同时检测48例健康体检小儿为对照。结果:手足口病患儿CTnⅠ、CK-MB、a-HBDH检测活性Mitomycin C solubility dmso与对照组比较升高差异有统计学意义。HFMD组血清CTnⅠ、CK-MB、LDH、CK、a-HBDH异常率分别为39.8%、51.3%、58.8%、67.7%、77%。结论:肌钙蛋白Ⅰ与心肌酶联检能提高患儿心肌损害的诊断率,为临床医生早发现、早治疗提供依据。”
“目的探索白藜芦醇对酒精性心肌病的作用及其分子机制。方法将雄性WSorafenibistar大鼠随机分为对照组、酒精组和酒精+白藜芦醇组,每组10只,干预6个月后采用介入生理记录仪检测大鼠的心功能,采用常规石蜡切片和HE染色法评估心脏结构改变,采用免疫印迹法检测心肌组织中腺苷酸活化蛋白激酶和内皮型一氧化氮合酶及其磷酸化蛋白的表达,并运用硝酸还原酶法检测心肌组织中一氧化氮水平。结果 6个月酒精摄入可显著损害大鼠的心功能和心肌显微结构,添加白藜芦醇能显著削弱酒精对心脏功能和结构的损害作用。

DEN处理后p53相对荧光强度明显上调,且存在时间依赖性,在24h达高峰,随后回落。DEN+PFT-α处理的细胞p53相对荧光强度在各时间点的变化不明显,始终保持在较低水平。以PFT-α抑制p53功能后,L02细胞内AP-1的相对荧光强度上调,且此上调作用与PFT-α的作用时间相关。结论DEN刺激可上调L02细胞内p53的表达,后者可抑制细胞的恶性增殖。p更多53功能缺失可明显促进DEN诱导的L02细胞AP-1转录激活活性上调,提示p53是正常肝细胞抗恶变的重要保护机制。”
“神经生长因子是一种多功能、多肽性的物质,通过特异的靶细胞表面的神经生长因子受体介导产生生物学效应。它对肿瘤细胞主要表现为抗凋亡的活性,具有强烈的促进肿瘤细胞生长的作用,与肿瘤的增殖、分化和转移有着密切的关系。高www.selleck.cn/products/Adrucil(Fluorouracil).html亲和力受体Trk A与低亲和力受体p75在癌组织中均表达,研究表明Trk A与p75与肿瘤的预后、分级及肿瘤类型均相关。适当应用p75和Trk A的激动剂或抑制剂,可为更好的治疗肿瘤提供有效的办法。”
“背景与目的:目前认为CpG岛甲基化导致转录抑制是恶性肿瘤发生的重要机制之一。微管抑制剂诱发有丝分裂应激时,CHFR基因能够控制selleck合成细胞分裂的进行。本研究检测胃癌中CHFR基因启动子区甲基化状态,探讨该基因甲基化状态与胃癌临床病理特征的关系;并比较甲基化特异性PCR方法(methylation-specific polymerase chain reaction,MSP)和结合重亚硫酸盐的限制性内切酶法(combined bisulfite restriction analysis,COBRA)在检测胃癌组织CHFR基因甲基化状态的差异性。

方法:分离人外周血单个核细胞,应用不同终浓度的人重组RANTES和/或抗CD3单克隆抗体进行体外刺激,并对增殖反应显著者给予吡咯啉烷二甲基硫脲或CTLA4Ig进行干预。采用3H-胸腺嘧啶核苷掺入法检测单个核细胞增殖程度,应用流式细胞术检测淋巴细胞表型变化。主要观察指标:3H-胸腺嘧啶核苷掺入率、CD4/CD8比值,CD25,CCR5及CD28表达水平。FK506数据表结果:①人重组RANTES终浓度为100,5000μg/L时,诱导单个核细胞增殖反应出现两次峰值。②100μg/L人重组RANTES刺激产生的增殖反应明显高于50μg/L抗CD3单克隆抗体的刺激(P<0.05),但两者无拮抗或协同作用。③吡咯啉烷二甲基硫脲和CTLA4Ig对100μg/L人重组RANTES诱导的增殖反应均能产生BIBW2992浓度抑制作用,并呈现剂量依赖性。④与刺激前相比,人重组RANTES刺激后淋巴细胞CD25表达水平增加(P<0.05),CCR5表达水平降低(P<0.05),CD28表达水平及CD4/CD8比值无明显改变(P>0.05)。结论:RANTES趋化信号具有不依赖于CD3信号、独特的诱导单个核细胞免疫活化的功能,此效应与白细胞介素2信号通已经路、CD28共刺激通路和核因子κB的活化密切相关。”
“糖尿病肾病(DN)是与糖尿病相关危及生命的致死性疾病,长期高血糖导致肾小球系膜细胞病理反应,如细胞外基质过度增生并最终导致DN,其发病机制不清。p44/42MAPK信号转导通路可通过巨噬细胞、生长因子介导、纤维连接蛋白表达以及基底膜的破坏参与DN的发病。研究发现,细胞外信号调节激酶p44/42MAPK的阻断剂PD98059可明显延缓DN的发生发展。

新近研究发现,Toll样受体(Toll like receptors,TLRs)/核因子-kB(NF-kB)介导的信号通路参与SLE的发生、发展,有可能为SLE的免疫治疗提供新的策略。”
“目的:对走马胎挥发油的化学成分进行研究,比较微波辅助水蒸气蒸馏法和传统水蒸气蒸馏法提取走马胎挥发油的异同。方法:采用微波辅助水蒸气蒸馏方法和传统水蒸气蒸馏方法提取走马胎挥发油,用selleck合成色谱-质谱联用分析鉴定,并用面积归一化法对挥发油成分进行定量分析。结果:从水蒸气蒸馏法提取的挥发油中共检出32个色谱峰,鉴定出22个成分,可鉴定化合物含量占检出挥发油总量的99.77%;从微波辅助水蒸气蒸馏法提取的挥发油中共检出73个色谱峰,鉴定出66个成分,可鉴定化合物含量占检出挥发油总量的99.66%。结论:微波辅助水蒸气蒸馏法提取挥发油740 Y-P具有更高的收率和更多的化学成分,具有快速、简便、能耗低的优点,是一种值得推广的挥发油提取技术。”
“目的利用色谱和光谱方法研究兴化莳萝地上部分的化学成分。方法通过乙醇-水梯度提取,石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,硅胶、凝胶、反相柱层析和薄层色谱等技术分离出纯化合物,通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱等光谱技术分析化合物结构。结果从石油醚及乙PD-1 antibody酸乙酯部位分离鉴定出四个化合物,分别为3-羟基-9(11),12-齐墩果烯(I)、邻苯二甲酸二异辛酯(II)、β-谷甾醇(III)及其苷β-胡萝卜苷(IV)。结论明确了兴化莳萝地上部分的化学成分,为其进一步研究开发利用提供实验依据。”
“根据肿瘤组织基因组和蛋白质组的改变而设计的治疗称为脑胶质瘤个体化治疗。本文分析和归纳了基因组序列分析的脑肿瘤分子资料数据库以及基于药物基因组学、肿瘤信号通路和肿瘤干细胞性的靶向治疗进展。

方法采用均相时间分辨荧光法(HTRF),通过优化反应时间、酶浓度、检测仪器等实验条件,建立BACE1抑制剂高通量筛选体系,根据待测样品对BACE1活性抑制程度筛选其抑制剂。结果采用HTRF法建立了BACE1抑制剂高通量筛选体系,其中反应时间确定为6h、BACE1浓度为670U/L,采用VICTOR3酶标仪测得信噪比为649.6,信背比为44.6,Z′因子为0.91,变CYC202制造商异系数小于10%,并筛选到一系列IC50小于10-6mol/L的化合物。结论采用HTRF法建立的BACE1抑制剂筛选体系灵敏度高、特异性和稳定性好,可用于BACE1抑制剂的高通量筛选。”
“目的在观察仙茅对虚寒大鼠神经内分泌功能改善基础上,探讨辛热药仙茅对虚寒状态动物肝脏药物代谢酶的影响及在辛热药性表达中的意义。方法将SD大鼠随机分为空白对抑制剂照组,虚寒模型组,仙茅大、中、小剂量组。以氢化可的松(3.75 mg/kg)肌肉注射复制虚寒大鼠模型,辛热药仙茅以30、20、10 g/kg干预,红霉素-N脱甲基法检测动物肝脏代谢酶细胞色素P4503A(CYP3A)活性,放免法检测动物血浆环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)含量,Western blot法检测动物肝脏孕烷X受体(P更多XR)蛋白表达,免疫组化法检测动物肝脏蛋白激酶A(PKA)蛋白表达。结果虚寒大鼠肝脏药物代谢酶活性降低,PXR表达减少,cAMP、cGMP水平降低,PKA表达减少,仙茅各剂量组可提高CYP3A活性和cAMP含量,增强PXR、PKA表达,对cGMP影响不大。结论仙茅可能通过调节cAMP-PKA信号通路改善虚寒状态的代谢功能低下症状,从而表明辛热药的部分药性实质。”
“目的:探讨中药臭灵丹中黄酮类化合物的体外抗肿瘤活性。

方法在HRPC细胞系DU-145中瞬时转染PKD3的siRNA,Western blot检测细胞中内源性PKD3的表达变化;siRNA转染48h后,分别以0、30、70、100、300μmol/L的依托泊甙处理对照siRNA、siRNA-PKD3-1、siRNA-PKD3-2转染的DU-1http://www.selleckchem.cn/products/ABT-263.html45细胞24h,并以细胞活力测定观察敲定内源性PKD3的表达有无影响依托泊甙对DU-145的生长抑制;利用PKC单一抑制剂、PKC-PKD双重抑制剂处理DU-145细胞,以观察二者是否增强DU-145对依托泊甙的敏感性。结果 Westernblot证实siRNA-EX 527体外PKD3的转染敲低DU-145细胞内源性PKD3的表达;细胞活力测定表明,在非特异性siRNA(si-CTL)转染的DU-145细胞中,依托泊甙剂量依赖地抑制DU-145细胞的生长,而敲低PKD3的表达不仅可显著抑制DU-145的生长(P<0.01),还可显著增强ALK inhibitor cancer依托泊甙对DU-145生长的抑制(P<0.01);Go6976(PKC-PKD的双重抑制剂)可明显抑制前列腺癌DU-145细胞生长(P<0.01),而Go6983(单一的PKC抑制剂)则仅对DU-145的生长起微弱抑制作用。结论 PKD3的表达和活性可增强前列腺癌DU-145细胞对依托泊甙的敏感性,提示可作为抗前列腺癌药物设计的潜在靶点之一。

方法应用免疫双标技术和流式细胞术检测p21Cip1在生后1d(P1),生后11d(P11),成年和老年大鼠的海马神经元和星形胶质细胞中的表达。结果 (1)p21Cip1在各个年龄组大鼠的海马神经元和星形胶质细胞中均有表达;(2)大鼠海马神经元和星形胶PTC124体内质细胞中p21Cip1在不同年龄组的表达趋势类似,均在P1表达水平最高;而从P11到老年组p21Cip1的表达则逐渐增高,且各组间p21Cip1的表达有显著性差异(P<0.05)。结论 p21Cip1在大鼠海马神经元和胶质细抑制剂胞中的表达随着大鼠的发育而变化,这提示p21Cip1可能在大鼠海马的发育过程中起重要作用。”
“目的通过复方乳酸钠山梨醇注射液细菌内毒素检查(BET)的干扰实验,建立用细菌内毒素检查法代替家兔法检查热原。方法根据《中国药典LDE225出售》2005年版二部收载的细菌内毒素法的要求进行实验。结果将复方乳酸钠山梨醇注射液经2倍稀释可消除干扰,可用标示灵敏度0.25EU.mL-1的鲎试剂检测样品中的细菌内毒素。结论可以用细菌内毒素检查法代替家兔法来控制复方乳酸钠山梨醇注射液的质量。”
“目的观察经皮刺囊内注射复方倍他米松治疗甲状舌骨囊肿的疗效。

结果:与模型安慰剂组和SASP治疗组相比,EGCG治疗组大鼠血清TNF-α和IFN-γ以及结肠组织NF-κBp65水平显著降低(P<0.01)。结论:EGCG可通过调节免疫因子表达而达到抗炎的治疗作用,使结肠炎症反应减轻,其疗效优于传统药物SASP。"
“目的:研究壮药玉郎伞的化学成分。方法:用色谱法分离查尔酮类化合物,用波谱方法鉴定其结构。结果:从玉郎伞中分离和结构鉴定了2个JQ1查尔酮类化合物:cis-2,6-二甲氧基查尔酮(1);cis-17-甲氧基-7-羟基-苯骈呋喃查尔酮(2)。结论:2个化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物1为首次报道核磁数据。”
“目的观察外源性腺苷预处理和加入心停搏液两种不同给药方法在心脏直视术中的心肌保护作用。方法57例心脏直视术患者随机分为三组:对照组(组A,n=18)、腺苷预处理组(组B,也n=17)、腺苷停搏液组(组C,n=22),采集桡动脉血测定围手术期血清肌酸激酶同工酶(Creatine kinade MB,CKMB)、肌钙蛋白I(Cardiac tropo-nin I,cTnI)、丙二醛(Malondialchehyche,MDA)水平;观察心脏停跳及复跳情况、术后机械通气时间及术后正性肌力药物的应用情况。结果三组术后CKMB、cT通常nI、MDA值均较术前显著升高;与组A相比:组B和组C术后多巴胺用量少,组C心脏停搏时间明显缩短,组B开放后2 h CKMB、6 h MDA、开放后各时点cTnI显著降低,组C开放后2 h、6 h CKMB及开放后各时点MDA、cTnI均显著降低;腺苷处理的两组间(B组和C组)比较:组C cTnI在16 h显著降低,其余各时间点指标无明显差异。结论外源性腺苷在心脏直视术中具有心肌保护作用,腺苷加入心停搏液中对心肌的保护作用更具显著性。

性别分组分析发现,在HC/LF膳食后,男性TG/HDL-C和log(TG/HDL-C)较HC/LF膳食前无明显变化,LDL-C/HDL-C和TC/HDL-C降低(P<0.001),且与LPLSer447stop多态性无关。女性S447S受试者HC/LF膳食后TG/HDL-C和log(TG/HDL-C)较HC/LF膳食前升高(P哪里<0.05),LDL-C/HDL-C和TC/HDL-C降低(P<0.05);447XC受试者4个比值在HC/LF膳食前后无明显变化。结论LPLSer447Stop C到G功能性突变可以削弱HC/LF诱导的log(TG/HDL-C)升高,进一步证实了其携带者的抗心血管疾病(CVD)保护作用。HC/LF膳Cetuximab临床实验食与LPLSer447Stop多态性的相互作用对血脂比值的影响具有性别差异,不含LPLSer447Stop功能性有益突变的女性,其血脂比值更易受HC/LF膳食的影响。”
“目的研究多发性肌炎(polymyositis,PM)和皮肌炎(dermatomyositis,DM)的预后及其影响因素。方法根据可能Bohan和Peter诊断标准,选择2000-2008年本院DM(n=60)和PM(n=30)住院患者作为研究对象。患者随访至2009年8月或死亡时。性别、发病年龄、病程、血清肌酸激酶、肺病、心脏受累、伴发结缔组织病、恶性肿瘤、强的松、丙种球蛋白及免疫抑制剂治疗作为评估预后的指标。分析20例行肌活检检查的特点。结果90例患者平均51岁(6～74岁),其中男性29例,女性61例。