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“目的研究蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂染料木黄酮(Genistein)对白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)诱导的视网膜色素上皮(retinal pigment epithelium,RPE)细胞趋化因子表达和细胞内Ca2+的影响。方法应用不同剂量IL-1β对RPE细胞进行刺激,RT-VerteporfinPCR法观察细胞IL-8和单核细胞趋化蛋白-1(monocyte chemotactic protein-1,MCP-1)mRNA表达的变化。应用Genistein对RPE细胞培养进行干预,观察其对IL-1β诱导RPE细胞IL-8和MCP-1 mRNA表达的影响。应用Fura2/AM、荧光分光光度计检测IL-1β和Genistein对Wnt antagonistRPE细胞内Ca2+的影响。结果 RT-PCR结果显示,0.1μg.L-1、1μg.L-1、10μg.L-1IL-1β刺激组IL-8 mRNA相对表达值分别为0.446±0.133、0.727±0.054和0.523±0.106,对照组为0.272±0.088;1μg.L-1、10μg.L-1IL-1β刺激组与对照组比较,差异有统计学Hippo pathway inhibitor意义(P=0.001、0.015)。10μg.L-1IL-1β诱导的RPE细胞MCP-1 mRNA相对表达值与对照组比较,差异有显著统计学意义(P=0.002)。10mg.L-1、50mg·L-1 Genistein对IL-1β诱导的IL-8和MCP-1 mRNA表达具有明显的抑制作用,差异均有显著统计学意义(均为P<0.01)。IL-1β引起细胞内Ca2+浓度升高,Genistein对细胞内Ca2+作用与之相反。

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“目的:探讨鼻咽癌细胞中ERK/MAPK信号传导通路异常激活与细胞增殖凋亡的关系。方法:SP法检测36例鼻咽癌、42例对照鼻咽黏膜上皮中p-ERK、CyclinD1和Ki-67蛋白的表达。用不同浓度阻滞剂PD98059处理CNE-2Z细胞,Hoechst33342/PI荧光双染法观察细胞凋亡,流式细胞仪检测凋亡,蛋白质印迹法检测CyclinD1蛋白表达,Birinapant订购免疫细胞化学法检测p-ERK、CyclinD1和Ki-67蛋白的表达。结果:鼻咽癌组织中p-ERK、CyclinD1和Ki-67的阳性表达率分别为69.44%(25/36)、80.56%(29/36)和80.56%(29/36),鼻咽黏膜上皮组织中则分别为23.80%(10/42)、19.05%(8/42)和9.52%(4/42),PPF-562271分子重量<0.01。鼻咽癌组织中p-ERK与CyclinD1、Ki-67蛋白的表达呈正相关,r分别为0.604和0.668,P均<0.01。不同浓度PD98059作用于CNE-2Z细胞后,可观察到凋亡细胞,检测到凋亡峰,CyclinD1蛋白表达的减少呈剂量依赖性,p-ERK、CyclinD1和Ki-67蛋白的阳性表达细胞数减少。结论:鼻咽癌组selleck化学药品织及CNE-2Z细胞中存在p-ERK蛋白的高表达和活化异常,p-ERK可能通过上调CyclinD1和Ki-67的表达促进鼻咽癌细胞增殖并抑制凋亡。ERK信号通路有可能成为鼻咽癌治疗的新靶点。”
“目的观察急性心肌梗死后不同时间溶栓治疗的临床疗效。方法回顾性分析54例急性心肌梗死患者的溶栓疗效,根据发病后至开始溶栓时间分为早期溶栓组(6 h内)30例及延期溶栓组(6~12 h)24例,均用尿激酶150万U溶栓治疗。

结果:从乙醇粗提物中鉴定出12种化合物,占其总量的79.830%;从石油醚萃取物中鉴定出31种化合物,占其总量的58.751%。在已鉴定的化学成分中,含量较高的成分依次为乙基α-D-葡萄糖苷(50.950%)、5-甲氧基糠醛(14.941%)、棕榈酸(8.850%)、油酸(8.145%)、亚油酸(6.268%)、穿贝海绵甾醇(6.135%)、软木三萜酮(Maraviroc浓度4.437%)、对羟基苯甲酸(4.173%)、豆甾醇(3.187%)、亚油酸乙酯(3.151%)等。结论:为有效开发黄牛木资源、寻找生物活性成分提供依据。”
“迄今已知COX有3种亚型:COX-1、COX-2和COX-3,本文拟就COX-1和COX-2的作用及二者关系,讨论这类抑制剂的作用特征,并由此提出研制新型抗炎药物的设想查看更多。”
“甘草苷和异甘草苷是中药甘草中的主要黄酮类成分,前者归属为二氢黄酮类化合物,后者归属为查耳酮类化合物。本文利用体外人源Caco-2细胞单层模型进行甘草苷和异甘草苷的肠吸收研究。通过双向转运研究,对两个化合物在该模型的渗透性进行评价,并借此预测其在人体的肠吸收机制。采用HPLC-UV方法测定化合物的浓度,并计算相关渗透参数不要。甘草苷和异甘草苷的表观渗透系数分别为（5.40±0.16）×10-7和（8.69±0.15）×10-7cm/s。虽然甘草苷和异甘草苷为两个不同类型的化合物,但均为吸收较差的化合物,吸收程度与糖基密切相关。从吸收时间、浓度依赖性上判断2个化合物主要吸收机制均为被动扩散。”
“目的分离、鉴定刺五加叶提取物中的化学成分。方法采用硅胶柱、ODS开放柱和制备液相等色谱方法分离,并通过NMR和MS等谱学技术确定结构。

结论单肺移植是治疗终末期肺部疾病的有效方法,但术后并发症较多,积极有效地预防和治疗有助于其长期生存。”
“目的观察缺血后适应(PC)对急性心肌梗死(AM I)患者经皮冠状动脉介入治疗术(PCI)治疗疗效的影响。方法选取接受急诊PCI治疗的AM I患者98例,分为PC组Selleckchem PLX3397(n=51)和非缺血后适应(NPC)组(n=47)。测定两组患者的校正心肌梗死溶栓试验帧数(CTFC),血清肌酸激酶峰值、肌酸激酶同工酶峰值,术后1周、1个月及3个月的左室射血分数。结果 PC组与NPC组比较,CTFC、肌酸激酶峰值、肌酸激酶同Selleckchem C646工酶峰值间差异均有统计学意义(P<0.01);PCI术后1周、1个月两组患者的左室射血分数间差异均无统计学意义(P>0.05),而PCI术后3个月,PC组的左室射血分数高于NPC组,差异有统计学意义(P<0.01)。结论缺血后适应可以显著改善A也M I患者PCI治疗后冠状动脉血流速度及心功能。”
“目的:研究SOX4和p53蛋白之间的相互作用。方法:应用GSTpull-down、免疫共沉淀实验验证相互作用。结果:GSTpulldown实验证实SOX4能结合GST-p53融合蛋白,但不能结合GST蛋白;免疫共沉淀实验也证明,SOX4与p53能在细胞内发生相互作用。

该方法具有较好的分离效果和良好的精密度,可应用于黄酮类化合物的测定。”
“目的研究一株海洋放线菌Streptomyces sp.(No.30701)的化学成分。方法采用硅胶开放柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等分离手段进行化合物的分离、纯化;利用理化性质和波谱学分析对单体化合物进行结构鉴定。结果从海洋放线菌Streptom点击此处yces sp.(No.30701)发酵物中分离得到9个环二肽类化合物,分别鉴定为环(L-脯-L-缬)二肽(1)、环(D-脯-L-缬)二肽(2)、环(L-脯-L-亮)二肽(3)、环(4-羟基-脯-亮)二肽(4)、环(L-脯-L-异亮)二肽(5)、环(L-脯-L-酪)二肽(6)、环(L-亮-L-缬)二肽(7)、环(D-苯丙-甘)二一般肽(8)、环(L-苯丙-L-缬)二肽(9)。结论以上化合物均为海洋放线菌常见的次生代谢产物,但化合物2、8含有天然界中不多见的D型氨基酸,并且化合物2是从链霉菌属放线菌中首次分离得到。”
“目的:探讨Sarcopenia关联的线粒体介导的细胞凋亡信号通路中各凋亡基因的增龄变化情况及爬梯运动对其的影响。方法:以快速老化(SenePLX-4720临床试验scence-accelerated mice prone/8,SAMP8)小鼠为衰老动物模型,将其分为青年安静组(YC组)、老年安静组(OC组)和老年爬梯运动组(OR组),采用实时荧光定量PCR的方法,分别对各组腓肠肌Caspase依赖性凋亡通路中相关基因(Cyt C、apaf-1、Caspase-9和Caspase-3)和Caspase非依赖性凋亡通路中相关基因(PARP、AIF和Endo G)进行检测。

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“目的:研究败酱科败酱属糙叶败酱Patrinia scabra Bunge.的根与根茎的化学成分,探讨其抗菌、抗肿瘤物质基础。方法:采用柱色谱以及重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质及多种波谱方法鉴定化合物结构,并对部分化合物进行琼脂稀释法抑菌试验和MTT法细胞毒性测试。结果:鉴定了12个化合物,分别为:1,3,6,8-四羟基蒽醌(1),lunatin(2)MAPK Inhibitor Library查找购买,1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌(3),乌苏酸(4),(+)-nortrachelogenin(5),patriscabrol(6),vibutinal(7),11-ethoxyviburtinal(8),Xanthopurpurin(9),1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-(O-6’-乙酰基)-新橙皮糖苷(10),1,3,6-三HKI-272浓度羟基-2-甲基蒽醌-3-O-新橙皮糖苷(11),山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(12)。化合物5、6、10对肝癌细胞HepG2增殖抑制作用的IC50分别为0.116mol.L-1、7.65×10-4mol.L-1、4.07×10-3mol.L-1,对肺腺癌细胞A549增殖抑制作用的IC50分别为2.13mol.L-1、3.17×10-Angiogenesis抑制剂4mol.L-1、1.15×10-3mol.L-1。化合物4对链球菌的MIC为2.5μmol.mL-1,化合物5对变形菌、沙门菌MIC分别为7.5、5μmol.mL-1,化合物6对变形菌、链球菌、沙门菌的MIC分别为5、2.5、1.25μmol.mL-1。结论:化合物8为首次从糙叶败酱分得,化合物1~3、5、7、9~12为首次从该属植物中分得,其中蒽醌类化合物为首次从败酱属中发现。化合物6具有一定的细胞毒性和抗菌活性。

DNA凝胶电泳检测结果显示明显的”"DNAladder”",并且有明显的细胞凋亡超微结构变化。然而,5-aza-CDR对Raji和Ramos细胞周期未见明显影响。结论:在Raji和Ramos细胞中,Syk基因沉默可能与甲基化无关;5-aza-CDR能明显抑制B淋巴瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,但对细胞周期也无明显影响。”
“目的合成依曲替酸酯及酰胺衍生物,以寻找新的具有抗肿瘤活性的药物。方法以依曲替酸和三氟甲苯衍生物为原料,合成一系列依曲替酸酯及酰胺衍生物。在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4生长抑制的作用;利用流式细胞术检测细胞周寻找更多期的变化情况。结果制备出依曲替酸酯及酰胺衍生物并通过1H-NMR、13C-NMR和HR-MS确认结构。MTT结果显示部分化合物对NB4细胞增殖的抑制作用较为明显;细胞周期分析显示G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论初步的药理实验结果显示将依曲替酸通过酯键和酰胺键与三氟甲苯衍Selleck Paclitaxel生物连接起来能增强其对NB4细胞的诱导分化作用。”
“通过IFN-α刺激基因(ISG)表达谱勾画SLE发病机制中可能的IFN-α异常调控通路。采用基因芯片技术,比较分析发病前新西兰黑/白(NZB/W)F1代狼疮鼠和年龄性别相匹配的对照组BALB/c小鼠脾脏单个核细胞3 h干扰素刺激基因表达谱,并运用信号通路分析软件(CRSD)解析IFN-α信号调控网络。

结论:化合物3、6为首次从该种植物中分离得到,化合物8～11为首次从该属植物中分离得到。”
“用DFT-B3LYP方法,在较高基组6-311G**水平下,全优化计算了20种硝基芳烃化合物,从中获得分子最高占用和最低空轨道能(EHOMO和ELUMO)、前线轨道能级差、分子总能量(ET)、硝基净电荷(QNO2)或者、与硝基相连的苯环碳原子上的净电荷(QC-NO2)、分子偶极矩(μ)和分子体积(V).结合硝基芳烃化合物对沙门氏菌的致变毒性数据(lgNR),由线性回归方法建立QSAR模型,其复相关系数R2=0.916.该模型的预测值与实验值基本吻合.进一步的分析表明,硝基芳烃化合物的毒性主要由ELInhibitor Library价格UMO,QNO2和V决定.苯环上取代基的类型直接影响标题化合物的毒性大小,强吸电子基如硝基会降低ELUMO的大小,使化合物毒性增强;相反,给电子基团氨基的存在则会使化合物的毒性降低.”
“研究α2,8-唾液酸转移酶Ⅵ(Sixth type ofα2,8-sialyltransferPR-171生产商ase,ST8Sia Ⅵ)对乳腺癌细胞生物学功能的影响及其作用的分子机制。采用全基因组芯片技术检测ST8Sia Ⅵ过表达前后小鼠乳腺癌细胞4T1基因表达谱的差异;利用PathwayExplorer分析ST8Sia Ⅵ过表达前后对基因网络的影响。实验结果表明:ST8Sia Ⅵ过表达引起201个基因表达有差异,其中22个基因与肿瘤细胞的黏附、生长、运动、免疫和周期有关。

方法通过局部给药,观察家兔完整皮肤长时接触复方益肤乳膏外敷所产生的反应情况。结果家兔未见异常改变,涂药部位亦未出现水肿、出血点、色素沉着以及皮肤粗糙等改变。结论复方益肤乳膏是一种安全性较好的外用制剂。”
“为了研究鹿蹄草中止血活性提取物的化学成分,采用色谱方法对其进行了分离纯化。除一些已知成分外,分离得到了一个新的萘醌衍生物,通过理化性质和光谱数据分析许多,鉴定为2-(1,4-二氢-2,6-二甲基-1,4-二氧代-3-萘基)-3,4,5-三羟基苯甲酸。”
“葡萄糖激酶是糖代谢途径中的关键酶,能够同时作用于肝脏与胰岛B细胞而具有促进肝糖原生成及促进胰岛素分泌的作用。近年来以其为靶点的新型降糖药物研究活跃,部分小分子化合物已进入临床试验阶段,其他结构化合物也在动物模型研究中证实具有JQ1体内降糖活性。以葡萄糖激酶为靶点,寻找其激动剂的新型降糖药物具有广阔的前景。”
“目的对龙胆属麻花秦艽Gentiana straminea的非环烯醚萜成分进行研究。方法利用硅胶、SephadexLH-20、ODS等柱色谱进行分离和纯化,根据化合物的光谱学数据和理化方法鉴定其结构。结果从麻花秦艽70%乙醇提取物中分离得到12个化合物ICG-001 solubility dmso,分别鉴定其结构为(-)-syringaresinol-4,4′-bis-β-O-D-glucopyranoside(1)、gentiaphyllide-D(2)、红白金花内酯(3)、大叶苷D(4)、gentiaphyllide-E(5)、栎瘿酸(6)、乌苏醇(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)、龙胆三糖(10)、β-葡萄糖(11)和α-葡萄糖(12)。结论化合物1~6和10系首次从该植物中分离得到。