所以认真分析和处置”"功过参半”"的杂泛性是提高药物设计成功率的重要保证,正确预测配体的杂泛性也是分子设计的终极目标。本文对受体、酶、离子通道和细胞色素CYP450等与配体的杂泛性和药物设计的关系进行了讨论,并简述基于受体结构和基于配体结构的预测杂泛性的方法。”
“观察黄癸素联合应用羟喜树碱对肿瘤细胞的协同抑制作用,并探讨黄癸素对拓扑异构酶的影响。采用MTT法检测黄癸素联合应哪里用羟喜树碱对体外培养肿瘤细胞增殖的抑制作用,计算IC50和联合指数(CI值)判断药物协同作用效果;通过琼脂糖凝胶电泳法测定黄癸素对SW480细胞DNA拓扑异构酶活性的影响。结果显示,与两药单用比较,黄癸素联用羟喜树碱对SW480、SGC-7901、SW1116细胞的抑制作用更显著,IC50显著降低,两药联用对各种人癌细胞株的CI值均小于1,HepG2、购买3-deazaneplanocin ASW480、SGC-7901、SW1116细胞的CI值最低分别达0.447、0.626、0.161和0.178,表现为较显著的协同效果。琼脂糖凝胶电泳法结果显示,经黄癸素(2.0～8.0 mg·L-1)处理的SW480细胞拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ的活性均有所降低。研究表明,黄癸素可抑制拓扑异构酶的活性,与典型的TopoⅠ抑制剂羟喜树碱合用具有良好的协同抑制肿瘤一般细胞增殖作用,该结果可能与两药在作用机制方面的协同有关。”
“本研究主要观察p38抑制剂SB203580对小鼠辐射致死效应和小肠损伤的保护作用。在小鼠辐射致死效应实验中,随机分为对照组、照射组和照射给药组。对照组给予假照射,其他两组接受7.2Gy照射,照射给药组在照射前0.5 h腹腔注射给药,以后隔天给药(共5次),观察小鼠30天生存率。小肠损伤保护实验中分组和照射剂量相同。24 h后处死小鼠并取小肠组织进行HE及免疫组化染色。

结果:两组IRA再通率比较差异有统计学意义;两组住院期间均末发生死亡和再次心肌梗死事件;两组各发生了1例(3.3%)心力衰竭;治疗组发生梗死后心绞痛5例(16.7%),心力衰竭1例(3.3%),分别低于对照组(20.0%,6.7%),但两组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:Pro-UK静脉溶栓治疗AMI是切实可行的,疗效可靠。”
“目的:观察非洛地平治疗高血压的临床疗I-BET-762效。方法:全部患者口服非洛地平,2周后未达到降压指标的患者联合应用利尿剂或血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),5例患者没有达到降压治疗目标,之后每隔1个月联合2种药物对患者进行治疗。结果:治疗1年后显示非洛地平降压疗效显著,其不良反应除踝部水肿外未见其他不适。结论:非洛地平对于轻、中度原发性高血压,降压效果好、不良反应小、治疗依从性好,值得基层医院参考使LOXO-101体内用。”
“<正>消化性溃疡是临床常见疾病,胃酸分泌过多、胃肠黏膜保护减弱和幽门螺杆菌(Hp)感染是消化性溃疡发病的主要因素。阿莫西林、克拉霉素的抗菌活性在酸性环境下降低,需要在胃液pH>4的基础上才能有效地发挥抑菌和杀菌效用[1]。雷贝拉唑是第2代质子泵抑制剂,属于苯丙咪唑的衍生物,”
“目的探讨中西医综合疗法对慢性肾功能衰竭(CRF)患者治疗效果。selleck Anti-cancer Compound Library方法 66例患者随机分为3组:中药组(口服复方大黄胶囊);西药组(口服血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB));联合组(口服ACEI或ARB制剂联合复方大黄胶囊);三组同时辅以优质低蛋白饮食、中药煎剂灌肠,观察BUN、Scr变化及治疗效果。结果中药组治疗前后Scr有差异(p<0.05),联合组BUN、Scr有显著性差异(p<0.01)。结论中西医综合疗法改善了慢性肾功能衰竭患者的肾功能、延缓CRF的进展。

IFI中肺部感染最多见,占87.5%(7/8例)。7例肺部真菌感染病例均伴有发热、呼吸困难及低氧血症。肺部真菌感染患者均出现肺部影像学改变,其中典型的”"光晕征”"或”"新月征”"占42.9%(3/7例)。上述临床特点均不具备特征性、尽快获得病原学证据比较困难。综合上述临床特点、按照中国IFI诊断指南是临床诊断IFI的主要方法。本研究中抗真菌治疗总有效率(痊愈+显效)75哪里%,临床疗效与患者免疫状态有关。抗真菌治疗药物安全性良好。结论早期诊断IFI困难,对真菌感染进行临床分层诊治是自身免疫性疾病发生IFI的重要诊治模式。”
“<正>抗栓治疗能显著降低急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)的发病率和死亡率,在ACS治疗中起着至关重要的作用。抗栓治疗包括抗血小板和抗凝两部分。在过去的selleck screening library20年中,阿司匹林和氯吡格雷的双联抗血小板治疗能显著降低ACS和经皮冠状动脉介入治疗”
“<正>本院在常规控制感染、改善通气、氧疗的治疗基础上加用多巴胺、酚妥拉明、尿激酶治疗肺心病心力衰竭,疗效显著,现报告如下。”
“目的:观察尿激酶(UK)静脉溶栓治疗急性心肌梗死(AM I)的疗效。方法:2004年4月～2009年4月采用UK静脉溶栓治疗ABIRB 796小鼠M I患者76例,观察临床疗效、不良反应。结果:闭塞相关血管再灌注率71%。结论:UK静脉溶栓治疗AM I可明显提高再灌注率。”
“目的探讨血浆非对称性二甲基精氨酸(ADMA)水平与颈动脉狭窄高危因素之间的关系。方法选择均经颈部彩超证实为颈动脉狭窄者90例。其年龄在40～80岁之间。入选者均排除心、肝、肾慢性疾病。入院前2周内服用血管紧张素转换酶抑制剂、抗氧化剂、降血脂药物等可能影响血浆ADMA水平等药物者均未纳入研究范围。

结论:临床上应加强对重点药物的监测,避免与有相互作用的药物联用,以减少和避免PPI严重不良反应的发生。”
“使用高效液相色谱-多级质谱法(HPLC-ESI/MSn)研究了土荆皮二萜的ESI/MSn裂解行为,并对土荆皮中的二萜类化合物进行了定性分析。土荆皮二萜的特征裂解是内酯环和C4-O键的断裂。此外,C-18、C-7和C-8位取代基的离去在多级质谱(MSn,n=3～4)中Y-27632体内也可观察到。对于C-4位乙酰氧基取代的二萜,[M+Na-60]+和[M-H-104]-分别是正、负离子模式下二级质谱的基峰。对于C-4位羟基取代的二萜,[M+Na-44]+和[M-H-62]-分别是正、负离子模式下二级质谱的基峰。对于C-18位葡萄糖苷化或酯化的二萜,[M+Na-44]+是正离子模式下二级质谱的基峰。利用上述裂解规律,使用LC-MSVincristine 买方法在正离子模式下鉴定了土荆皮甲醇-水(6∶4)提取物中的二萜类化合物,共有9个二萜被鉴定或初步推测,其中一个是首次报道的化合物。所述方法可用于土荆皮的灵敏快速定性分析。”
“人肠内细菌菌丛或单菌株及其酶与中药化学成分在37℃、厌氧条件下共温孵,转化产物用溶剂法提取、柱色谱法分离、谱学法鉴定化学结构。根据转化产物与原形药物和/或化合物的结构特点,查找更多并结合酶催化反应,推断转化机制。建立人肠内细菌转化中药化学成分的模型和标准操作规程,用于研究和评价中药化学成分在肠内的生物转化。所建立的人肠内细菌生物转化模型,操作简单,对中药化学成分结构具有转化能力。转化方式既可采用生长细胞转化法,亦可采用静态细胞转化法或酶转化法。该法可用于研究口服中药化学成分被肠内细菌的生物转化及其转化机制。”
“目的:探讨5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂对特发性肺动脉高压(IPAH)患者预后的影响。

结论P选择素变化水平与急性冠脉综合征严重程度及急性心肌梗死静脉溶栓后血管再通程度有关。检测P选择素的动态变化有助于对急性冠脉综合征严重程度的识别,也可作为急性心肌梗死静脉溶栓治疗是否成功的间接观察指标之一。”
“为了从黏细菌中筛选生物活性物质,以兔粪、腐木为原料,采用选择培养基、加热、冷冻等方法分离到3株黏细菌;重点研究了1号菌,发现1号菌胞外物、胞内物均具有抗菌活性,且查找更多抗菌谱不同,其中胞外物对G+细菌有较强的抑菌作用,胞内物对部分G+细菌及G-细菌有抑菌作用,两者对真菌均无抑菌作用。将1号菌胞外物进行薄层层析和硅胶柱层析,得到了抑制放线菌生长的单一组分。”
“目的:应用组织工程原理和方法在体外构建气管黏膜上皮组织.方法:将原代兔气管上皮细胞种植在铺有鼠尾胶原的小肠黏膜下层(SIS)上培养,在体外构建气管黏膜上皮购买抑制剂组织,培养1wk后行HE染色,对气管上皮细胞行免疫细胞学鉴定.结果:原代气管上皮细胞培养1wk后增殖旺盛,10d时上皮细胞分布范围更广.将构建的气管黏膜上皮组织行HE染色,显示有气管黏膜上皮和SIS双层结构.抗角蛋白单克隆抗体免疫细胞化学反应阳性显色率可达90%左右.结论:将铺有鼠尾胶原的SIS复合气管上皮细胞生长,成功的在体外构建出组织工程化的气以及管黏膜上皮组织.”
“目的研究复方藤梨根制剂对荷人肺巨细胞癌(PG)裸鼠移植瘤的抗癌效应,并初步探讨其对瘤体细胞E-钙黏附素(E-cad)表达水平的影响。方法建立PG裸鼠移植瘤模型;复方藤梨根制剂灌胃21d,称瘤重;采用免疫组化ABC法检测E-cad的表达。结果复方藤梨根制剂三个剂量组与对照组对比,均能明显抑制肿瘤生长,并提高E-cad表达。结论复方藤梨根制剂对PG裸鼠移植瘤具有的抑瘤效果,明显上调PG细胞E-cad的表达。

“
“目的对细叶杜香石油醚和三氯甲烷部位的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱层析进行分离纯化,根据理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。结果分离并鉴定了5个化合物,分别为5-羟基-4′,7-二甲氧基黄酮,正二十八烷醇,东莨菪内酯,oleuropeic acid和秦皮素。结论正二十八烷醇和oleuropeic acid均为首次从杜香属植物中分离得到。”
“目的:探讨金属蛋白酶2组织抑制剂(TIM可能P-2)在乳腺癌组织中的表达特点及其与临床病理参数的关系。方法:采用免疫组织化学SP法,检测62例乳腺癌组织中TIMP-2的表达情况。结果:乳腺癌组织中TIMP-2阳性表达率为64.52%。TIMP-2阳性表达率在≤50岁年龄组(51.52%)比>50岁患者年龄组阳性率(79.31%)明显偏低(P<0.05)。浸润性导管癌的阳性表达率(71.15%)明显高于导管内癌查看更多局部浸润的阳性表达率(30.00%)(P<0.05)。无淋巴结转移组阳性率(78.38%)明显高于有淋巴结转移组(44.00%)(P<0.05)。TIMP-2阳性表达与癌的左右乳分布及临床分期没有显著性差异(P>0.05)。结论:在乳腺癌组织中TIMP-2表达降低,可能促进了乳腺癌的浸润进展及转移,金属蛋白酶抑制剂的研治将为乳腺癌的临床治疗开辟新途径。”
“自由基很少对机体造成的损伤是体内氧化作用的结果。从抑制自由基产生、清除自由基及激活机体抗氧化体系等途径,并从细胞水平及分子水平两个研究层面,对黄酮类化合物的抗氧化作用机制的研究进展进行了综述。”
“目的观察胸腔置管并注入尿激酶治疗结核性包裹性积液和胸膜肥厚的疗效。方法将60例结核性胸膜肥厚,粘连患者随机分为置管注射组(n=30),和对照组(n=30)。置管注射组采用中心静脉导管胸腔置管抽液,每次抽液后注入尿激酶10万单位;对照组只采用常规胸腔穿刺抽液。

血清总蛋白、谷丙转氨酶和谷草转氨酶等生化指标显示,D和C组显著高于A、B和E组(P<0.05)。因此,3种复方植物提取物添加剂,具有显著促生长和降低腹泻率作用,其效果达到抗生素水平。"
“阿尔茨海默病是一种慢性中枢神经系统退行性疾病,是老年痴呆的主要类型。对于该病的治疗,一个有希望的策略是乙酰胆碱酯酶抑制剂的使用。为了寻找潜在的、高效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,5种Roscovitine小鼠中草药的生物碱提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性通过经典的Ellman比色法被评价。结果表明,元胡与黄柏的生物碱提取物显示了显著的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其余3种中草药的生物碱提取物显示了非常弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果暗示,从中草药的生物碱提取物中筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂是可行的,能够为开发治疗阿尔茨海默病的新药提供有用的先导化合物。”
“BTK 信号通路 inhibitors犊牛开食料常以玉米、燕麦、糖蜜和豆皮为碳水化合物来源。在4个研究中选用180头犊牛,采用上述成分配制开食料进行对比。研究1:不同量的糖蜜或来源配制开食料对比试验。对照组包含5%糖蜜(A),试验组开食料含较高浓度的糖分,含10%糖蜜(B)或5%糖蜜+1.5%蔗糖粒(C),开食料B和C日粮含糖分相等。研究2:评价配制12周龄犊牛开食料含0%点击此处或25%全燕麦。研究3:评价8周龄犊牛粒状开食料含0%或62.75%豆皮。研究4:评价配制8~12周龄犊牛开食料含0%、14%、28%和42%豆皮。8周龄以前的犊牛单独拴系在侧帘无保温设施的牛栏内,8~12周龄犊牛按组别分到每栏6头的牛栏中,犊牛垫料为稻草。在研究1中,饲喂添加糖蜜或蔗糖的犊牛开食料42~56 d平均日增重(ADG)减慢9%,粪排泄量提高,0~56 d平均日增重(ADG)较配制的低糖开食料减慢9%。

结论红景天苷可通过抑制心肌细胞mPTP的开放在低氧细胞模型中发挥抗凋亡作用。”
“目的观察中西药复合营养素对重症脑水肿大鼠急性应激期直肠温度、血糖、脑组织含水量的影响,为提高急性重症脑卒中患者抗应激能力提供实验依据。方法将64只SD大鼠随机分组,各32只:(1)对照组,予去离子水持续灌胃1周后经腹腔注射10%苯肾上腺素造成急性血管源性脑水肿(VBE)模型,并观察造模后1、2、6selleck compound、12h四个时间点大鼠血糖、和脑组织含水量的变化情况;(2)实验组,予维生素C、维生素E、L-精氨酸、谷氨酰胺、氯化镁和中药补阳还五汤持续灌胃1周,其造模方法、采血时间点及观察指标同对照组。结果两组间血糖和脑组织含水量差异均有统计学差异(P<0.05),且实验组优于对照组。结论中西药抗应激复合营养素可显著提高机体的抗应激能力。"
“目的观察瘦素对结肠癌PTC124制造商迁移的影响,以及LIMK1/Cofilin信号通路的作用。方法贴壁培养SW620细胞,分别转染YFP-LIMK1及pSUPER-LIMK1。以浓度为1μmol/L的瘦素孵育细胞为实验组,通过Western印迹实验检测Cofilin磷酸化水平的变化;通过细胞迁移实验观察LIMK1在瘦素诱导的细胞迁移中的作用。结果经瘦素诱导可使SW620细胞中Cofilin或磷酸化水平增加,被LIMK1调控;细胞迁移实验显示LIMK1参与瘦素诱导的细胞迁移。结论瘦素/LIMK1/Cofilin信号通路对结肠癌细胞的迁移具有明显的促进作用,可能与结肠癌的发生、发展相关。”
“脑血管病发病率高,严重危害人类健康。探索缺血性脑损害的机制与阻断相应分子与细胞损害的环节是目前全世界神经科学工作者研究的焦点和热点。激肽释放酶-激肽系统(kallikrein-kinin system,KKS)是体内重要的炎性调节系统。

方法选择40例重度烧伤手术患者,随机分为实验组和对照组,每组20例。实验组患者入手术室开放静脉后即静脉滴注磷酸肌酸钠2 g,对照组患者静脉滴注生理盐水100 ml。两组分别于术毕即刻,术后12 h,术后24 h时检测磷酸肌酸激酶同工酶(CK-MB)及乳酸脱氢酶(LDH)水平。结果术毕即刻、术后12 h、术后24 h时两组患者心肌酶的数值较手术前均有明显的升高,但实验组上升的幅度明显低也于对照组。结论磷酸肌酸钠能有效的减少心肌的损伤,对心肌有一定的保护作用。”
“<正>围术期疼痛管理作为术后康复的重要内容,日益成为医师和病人关注的焦点。随着2009年成人术后镇痛共识的颁布,多模式镇痛的理念已成为麻醉科医师处理术后镇痛的基础观念。而NSAIDs类药物,尤其是选择性COX-2抑制剂,在术后多模式镇痛中扮演着越来”
“目的探讨自身压迫致周围神Pfizer Licensed Compound Library NMR经损伤的临床特点。方法回顾性分析12例自身压迫致周围神经损伤患者的临床资料。结果本组患者均为急性起病,因饮酒后睡眠中上肢受压至桡神经损害9例,因长时间(22~25 h)下蹲至两侧胫神经损害3例;肌电图检查均为神经源性损害,神经电生理检查示6例右侧、3例左侧桡神经和3例两侧胫神经的远端运动潜伏期延长、复合动作电位波幅降低,感觉传导速度和运动传导速度明显减慢。所find protocol有患者均给予糖皮质激素、神经营养药和扩血管药治疗。治疗后,9例桡神经损害的患者中7例基本痊愈,2例显著好转;3例两侧胫神经损害的患者中2例好转,1例无效。结论自身压迫致周围神经损伤的病因有特殊性,起病急;及时用糖皮质激素治疗效果好,大多预后较好。”
“目的:观察改良Z成形术联合活血化瘀中药(田七、丹参)治疗重度内眦赘皮的临床疗效。方法:利用Z成形术的基本原理,明确固定标志,对重度内眦赘皮实施手术,手术当天开始服用活血化瘀中药,连续7天。

平均治愈时间天数差异有显著统计学意义(P<0.01),复发率差异有统计学意义(P<0.05)。结论:氪黄激光联合复方樟柳碱治疗CSC安全、有效,对缩短病程、防止黄斑区光损伤的进展,并修复损伤的视网膜非治疗区,改善视网膜功能和降低复发率效果明显。"
“目的:研究复方丹参滴丸、曲美他嗪联合治疗慢性充血性心力衰竭的临床疗效与血清高敏C反应蛋白(hs-CRP)水平的变化情况。方法:将90例慢性selleck HPLC控制充血性心力衰竭患者随机分为治疗组和对照组各45例,对照组给予ACEI类(或ARB类)、β受体阻滞药、利尿剂、洋地黄类药物等药物治疗;治疗组在上述治疗的基础上加用复方丹参滴丸10粒,tid,曲美他嗪20mg,tid,治疗8周后,作6min步行试验(6-MWT),超声心动图监测左室射血分数(LVEF)、早期盈充速度(E)、晚期盈充速度(A)、血清hs-CRP水平,将确认细节所得的数据与治疗前作比较。结果:经治疗后两组患者心动功能均有改善,治疗组更为显著(P<0.05)。血清hs-CRP均下降,但治疗组更为显著(P<0.05)。结论:复方丹参滴丸、曲美他嗪联合治疗慢性充血性心力衰竭的临床疗效好,可以作为其治疗的基本药物。"
“目的:观察复方甘草酸苷联合还原型谷胱甘肽治疗抗结核药所致肝损害的临床疗效。方法:将69例抗结核药引起的药物Roxadustat性肝炎患者随机分成观察组37例和对照组32例,观察组给予复方甘草酸苷联合还原型谷胱甘肽治疗4周,对照组给予还原型谷胱甘肽治疗4周,观察两组患者治疗前后肝功能指标情况、治疗总有效率及药物不良作用。结果:观察组患者的肝功能指标改善情况优于对照组(P<0.05,P<0.01),观察组与对照组总有效率分别为91.9%和71.9%(P<0.05),未见药物不良反应。结论:复方甘草酸苷联合还原型谷胱甘肽对于抗结核药引起的药物性肝炎具有较好的降酶保肝作用。