Aurora激酶是近年来发现的新型抗肿瘤靶点,它在肿瘤的发生发展中起到至关重要的作用。该文从Aurora激酶作为抗肿瘤靶点的意义,Aurora-A激酶特异性抑制药及临床应用,Aurora-B激酶特异性抑制药及临床应用,Pan-Aurora激酶查找更多特异性抑制药及临床应用等几个方面,对Aurora激酶抑制药的研究进展进行论述,期望能够对临床工作者有所帮助。
95%的慢性粒细胞白血病(chronic myeloid leukemia,CML)患者存在t(9;22)(mTOR inhibitorq32;q21)易位即Ph’染色体,从而形成Bcr-Abl融合基因并编码具有高酪氨酸激酶活性的BCR-ABL融合蛋白,在慢性粒细胞白血病的发病中起着重要作用。甲磺酸伊马替尼(Imatinib mesylate,IM,格列Ibrutinib卫)是针对酪氨酸激酶的靶向抑制剂,它通过与ATP竞争结合位点使底物不能磷酸化,从而阻断下游异常的细胞信号转导通路,达到抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡的目的,对慢性粒细胞白血病患者有很好的治愈率。但随着药物的推广,临床上部分病人出现了对伊马替尼的耐药。本文就伊马替尼耐药机制以及耐药患者的解决方案综述如下。